在社会经济及营养、卫生、医学事业飞速发展，人类寿命不断延长的今天，由于缺乏体力活动、肥胖、精神压力等因素导致的高血压、高血糖、血脂紊乱已成为人类健康的头号大敌，由此造成的糖尿病和心血管疾病也随之成为人类最主要的致死原因。
    糖尿病和心血管疾病患者通常伴有血脂代谢紊乱，而血脂异常又是心血管疾病发生及进展的重要诱因。
    血浆中低密度脂蛋白(LDL)是沉积在动脉壁粥样硬化斑块的主要脂质成分，血管壁内和动脉粥样硬化损伤处的所有主要细胞都能氧化LDL，产生氧化型LDL(Ox-LDL)，轻度氧化的LDL或微小修饰的LDL(mmLDL)在引起单核细胞聚集方面具有启动因子的作用，巨噬细胞吞噬了大量的Ox-LDL后就衍变成泡沫细胞，巨噬细胞或泡沫细胞内的脂质饱和后，无论破裂与否，都可释放大量的活性物质，加速病变的进展。泡沫细胞逐渐增多并融合，形成脂质条纹，继而发展为成熟的粥样斑块。事实上，在临床症状出现之前，血管壁的动脉粥样硬化就早已存在了，这种病变发展到一定程度，发生血栓形成、血管狭窄甚至完全性堵塞或斑块破裂，导致心肌梗死、猝死等严重心血管事件。因此，降低LDL是防治心血管疾病的关键一环。
    他汀类药物可以通过抑制细胞内胆固醇合成早期阶段的限速酶即HMG-CoA还原酶,降低总胆固醇、LDL-C及甘油三酯，同时升高HDL-C。1994年的4S研究首次明确了辛伐他汀20mg调脂治疗在降低LDL－C的同时，可以显著降低血脂异常患者死亡率高达30%，并同时减少心梗的发生及冠脉血运重建的必要。从此，关于他汀治疗改善患者预后的研究前仆后继，不断涌现。上世纪90年代，一系列此类研究得出共同的结论：大多数他汀治疗是安全的，可使患者风险降低25%~30%；并将他汀的受益人群扩展到冠心病、心血管疾病和糖尿病患者；同时指出，对于大多数这样的患者他汀的应用还非常不足。

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